1 таблетка содержит:Активные ингредиенты: летрозол 2,5 мг. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы 50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2,5 мг, коллоид диоксида кремния 500 мкг, микрокристаллическая целлюлоза 28 мг, кросповидон 4 мг, кукурузный крахмал предварительно желатинизированный 11,5 мг, стеарат магния 1 мг.Состав пленочной оболочки: opadray Y 1-7000 (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол (полиэтиленгликоль)) 3,73 мг, оксид железа желтый краситель 270 мкг. В блистере по 10 таблеток. В картонной упаковке 3 блистера.
На сайте https://steroids-shop.com.ua/substance/34/ магазина Steroid Shop представлены Все характеристики препарата Летрозол.
Фармакодинамика Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов. Летрозол обладает антиэстрогенным действием, избирательно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферических, так и в опухолевых тканях.У женщин в постменопаузе эстрогены образуются в основном при участии фермента ароматазы, который преобразует андрогены, синтезируемые в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.
Ежедневный прием Летрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Подавление синтеза эстрогенов сохраняется в течение всего периода лечения.При применении Летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг не наблюдается нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола.
Дополнительное введение глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.Блокирование биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов.При приеме Летрозола не наблюдалось изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, увеличения частоты инфаркта миокарда и инсульта. При лечении летрозолом частота остеопороза незначительно увеличивается (6,9% по сравнению с 5,5% при применении плацебо). Однако частота переломов костей у пациентов, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.Адъювантная терапия летрозолом на ранних стадиях рака молочной железы снижает риск рецидива, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет и снижает риск развития вторичных опухолей.Длительная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидива на 42%.
Значительное преимущество в выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола наблюдалось независимо от вовлечения лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациентов с поражением лимфатических узлов на 40%.Фармакокинетикаабсорбция После приема внутрь летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет в среднем 99,9%. Прием пищи несколько снижает скорость всасывания. Среднее значение Tmax составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа при приеме его с пищей; средняя Cmax в плазме крови составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л при приеме с пищей, но степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.Небольшие изменения в скорости всасывания считаются не имеющими клинического значения, поэтому Летрозол можно принимать независимо от приема пищи.Фармакокинетика нелинейна.Распределение Связывание летрозола с белками плазмы составляет примерно 60% (в основном с альбумином-55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесии составляет около 1,87±0,47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель после ежедневного приема препарата в суточной дозе 2,5 мг.
Кумуляции при длительном применении не наблюдалось.Метаболизмлетрозол в значительной степени метаболизируется с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного соединения карбинола.Выведение в основном выводится почками в виде метаболитов, в меньшей степени-через кишечник. Окончательный T1 / 2 составляет 48 часов.Фармакокинетика в особых клинических случаях.
фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.При умеренной печеночной недостаточности (класс В по Чайлд-Пью) средние значения AUC, хотя и на 37% выше, остаются в пределах значений, наблюдаемых у лиц без печеночной недостаточности. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95%, T1/2-на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость препарата в высоких дозах (5-10 мг / сут), в этих случаях нет необходимости менять дозу летрозола.
Ингибиторы ароматазы цена которых лучшая в Украине вы также можете на сайте Стероид Шоп.
С осторожностью: препарат следует применять в случаях лактазной недостаточности, непереносимости лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. Нет данных о применении Летрозола у пациентов с КК < 30 мл/мин (перед назначением препарата таким пациентам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения).
