Летрозол обладает противоопухолевой и гормонально-нормализующей активностью, обусловленной специфическим действием активного вещества. Содержание активного компонента, название которого аналогично названию препарата, находится на уровне 2,5 мг в каждой лекарственной единице.
Помимо основного компонента, препарат содержит вспомогательные вещества, предназначенные для придания необходимой лекарственной формы и не обладающие терапевтическими функциями.
Среди них используются:
Таблетки упаковывают в ПВХ и алюминиевые конвалюты по 10 штук или во флаконы по 30 штук. Картонная коробка может содержать 1 или 3 блистера или 1 банку с завинчивающейся крышкой, а также подробную инструкцию по применению.
Перед началом лечения необходима консультация врача, чтобы поставить точный диагноз и определить целесообразность терапии. Препарат отпускается из аптек только при наличии рецепта врача.
Каберголин купить Киев Вы можете на сайте официального поставщика SteroidShop по лучшим ценам.
Летрозол относится к категории нестероидных средств, которые подавляют фермент ароматазу и предотвращают выработку эстрогена. Благодаря своим характеристикам препарат ингибирует пролиферацию опухолевых клеток при гормонозависимых формах заболевания.
Ингибирование ароматазы играет ключевую роль в снижении секреции эстрогена у женщин в постменопаузе. Эта активность обусловлена циклом выработки женских половых гормонов в постменопаузальном периоде. Ароматаза действует на андростендион и тестостерон, секретируемые надпочечниками. Благодаря этому происходит превращение гормонов надпочечников в женские половые гормоны эстрон и эстрадиол. Подавление действия ароматазы помогает остановить процессы трансформации и снизить уровень эстрогенов.
Ингибирование ароматазы летрозолом происходит за счет конкурентного взаимодействия в процессах связывания с гемом цитохрома Р 450.
В организме здоровой женщины количество эстрона в кровотоке снижается на 75-78%, а эстрадиола-на 78%, за счет применения 0,1 мг, 0,5 мг или 2,5 мг активного вещества препарата. Количество гормонов постепенно уменьшается, достигая минимальных значений через 2-3 дня.
В организме женщин с распространенной формой рака молочной железы в постменопаузальном периоде при ежедневном применении 0,1-5 мг препарата отмечается снижение концентрации эстрогенов на 75-95% по сравнению с исходными показателями. В то же время применение более 0,5 мг препарата часто вызывает падение уровня эстрадиола и эстрона за пределы чувствительности анализа.
Показатели синтеза стероидных гормонов в надпочечниках остаются неизменными, а подавление секреции эстрогенов наблюдается на протяжении всего периода лечения.
Летрозол характеризуется высокой скоростью всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта и биодоступностью до 100% (99,9). При приеме препарата в течение некоторого времени до или после еды максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через час после его приема. Прием пищи вместе с пищей увеличивает время достижения максимальной концентрации до двух часов.
Эти изменения не влияют на терапевтическую эффективность препарата, поэтому препарат можно принимать без учета времени приема пищи.
Чуть более 80% принятого вещества выводится в неизмененном виде мочевыделительной системой и кишечником. Некоторые компоненты подвергаются процессам биотрансформации в печени с использованием изоферментов цитохрома Р450. С помощью этих явлений происходит образование неактивного метаболита карбинола.
Концентрация препарата в плазме крови постепенно увеличивается при регулярном ежедневном применении препарата. А стационарной концентрации (в 7 раз выше, чем при однократном применении) Летрозол достигает в интервале от 15 до 45 дней после начала терапии. Поддержание того же уровня стационарной концентрации наблюдается и при длительном лечении.
Фармакокинетические характеристики не зависят от возрастных изменений.
Среди дополнительных эффектов препарата отмечается возобновление или увеличение скорости созревания фолликулов. Это свойство позволяет положительно влиять на возможность оплодотворения, что следует учитывать при применении препарата.
Чтобы предотвратить беременность, женщина должна использовать адекватные методы контрацепции.
На сайте Steroidsshop продажа стероидов осуществляется выгодно с доставкой по Украине.
Лечение летрозолом целесообразно при наличии следующих показаний:
Нет никакой информации об эффективности препарата при гормонозависимых видах рака.
Для обеспечения терапевтического эффекта взрослым и пожилым пациентам рекомендуется применять 2,5 мг летрозола один раз в день. В качестве неотъемлемого компонента адъювантного и расширенного адъювантного лечения препарат следует применять в течение 60 месяцев или до тех пор, пока болезнь не появится вновь.
При онкологии, сопровождающейся появлением метастазов, препарат применяют до появления симптомов дальнейшего развития заболевания.
Адъювантное лечение препаратом можно проводить с использованием препарата в рекомендуемой дозировке в течение 24 месяцев с последующей заменой на тамоксифен в течение 36 месяцев.
Основная терапия препаратом для остановки роста и уменьшения размеров новообразования может длиться от 16 до 32 недель. При отсутствии или недостаточной выраженности ожидаемого эффекта летрозол следует прекратить и рассмотреть другие методы контроля заболевания.
Нет необходимости корректировать дозу для пожилых пациентов, а также тех, кто страдает функциональными нарушениями печени и почек.
При тяжелых формах заболеваний почек (КК менее 10 мл в минуту) и печени (категория С по шкале Чайлд-Пью) необходим дополнительный медицинский мониторинг состояния здоровья.
Тяжелая печеночная недостаточность характеризуется увеличением общего воздействия и периода полувыведения препарата.
Летрозол принимают внутрь без учета диеты. Таблетки проглатываются целиком и запиваются достаточным количеством жидкости.
В случае пропуска приема необходимо немедленно восполнить недостаток после обнаружения этого факта, за исключением случаев, когда до следующего приема осталось несколько часов. В такой ситуации можно пропустить одну дозу при сохранении обычной схемы лечения.
Предварительное подтверждение наступления периода менопаузы (измерение уровня лютеинизирующих, фолликулостимулирующих гормонов или эстрадиола), а также факта отсутствия беременности перед началом применения обязательно с помощью соответствующих тестов.
При наличии установленного остеопороза или риска его развития необходима регулярная оценка состояния костной системы.
Также необходимо контролировать содержание холестерина в крови и при необходимости назначать гиполипидемические препараты.
